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制備有機(jī)酸三萜酯以及含有此類化合物的降脂血?jiǎng)┑姆椒ㄅc流程

文檔序號(hào):42969094發(fā)布日期:2025-09-12 01:56閱讀:來源:國(guó)知局

技術(shù)特征:

1、制備有機(jī)酸三萜酯的方法,這里所說的有機(jī)酸三萜酯不是阿魏酸的酯和一元及二元飽和脂肪酸的酯,該法包括,使三萜醇與相應(yīng)有機(jī)酸的酰鹵反應(yīng)。

2、根據(jù)權(quán)利要求1的方法,其中三萜醇是環(huán)阿屯醇、環(huán)布來醇、24-亞甲基環(huán)木菠蘿烷醇、羊毛甾醇、羊毛甾烯醇、羊毛三烯醇、環(huán)酒多醇、二氫羊毛甾三烯醇、環(huán)鴉片甾烯醇、環(huán)木菠蘿烷醇、環(huán)桉烯醇、大戟甾醇、丁酰鯨魚醇、甘遂醇、大戟醇或達(dá)瑪二烯醇。

3、根據(jù)權(quán)利要求1的方法,其中酰鹵是取代的肉桂酸、苯甲酸或α-(C1~C4烷基)肉桂酸的酰鹵,這些酸的苯環(huán)上為一個(gè)選自硝基、C2~C5酰氨基、C1~C4烷氧基和C2~C6烷基羧基中的基團(tuán)所取代。

4、根據(jù)權(quán)利要求1的方法,其中酰鹵是下列各酸的酰鹵:取代的肉桂酸、苯甲酸或α-(C1~C4烷基)肉桂酸,這些酸的苯環(huán)上帶有兩個(gè)取代基,所說的取代基選自下述各對(duì)基團(tuán)之一:C1~C4烷氧基和C2~C6烷基羧基、C1~C4烷氧基和硝基、C1~C4烷氧基和C2~C5酰氨基、兩個(gè)C1~C4烷氧基以及兩個(gè)C2~C6烷基羧基。

5、根據(jù)權(quán)利要求1的方法,其中酰鹵是煙酸或亞油酸的酰鹵。

6、制備下列各酸的三萜酯的方法:取代的肉桂酸、苯甲酸或α-(C1~C4烷基)肉桂酸,這些酸的苯環(huán)上帶有一個(gè)羥基或氨基、一個(gè)C1~C4烷氧基和一個(gè)羥基、一個(gè)C1~C4烷氧基和一個(gè)氨基或兩個(gè)羥基,該法包括將下列各相應(yīng)酸的三萜酯脫酰:取代的肉桂酸、苯甲酸或α-(C1~C4烷基)肉桂酸,這些酸的苯環(huán)上帶有一個(gè)C2~C5酰氨基或一個(gè)C2~C6烷基羧基、一個(gè)C1~C4烷氧基和一個(gè)C2~C6烷基羧基、一個(gè)C1~C4烷氧基和一個(gè)C2~C5酰氨基或兩個(gè)C2~C6烷基羧基。

7、制備下列各酸的三萜酯的方法:取代的肉桂酸、苯甲酸或α-(C1~C4烷基)肉桂酸,這些酸的苯環(huán)上具有一個(gè)氨基或一個(gè)氨基和一個(gè)C1~C4烷氧基,該法包括用一種金屬-酸系統(tǒng)將氨基位置上有一個(gè)硝基的相應(yīng)酯還原。

8、根據(jù)權(quán)利要求6的方法,其中三萜醇是環(huán)阿屯醇、24-亞甲基環(huán)木菠蘿烷醇、環(huán)布來醇、羊毛甾醇、羊毛甾烯醇、羊毛三烯醇、環(huán)酒多醇、二氫羊毛甾三烯醇、環(huán)鴉片甾烯醇、環(huán)木菠蘿烷醇、環(huán)按烯醇、大戟甾醇、丁酰鯨魚醇、甘遂醇、大戟醇或達(dá)瑪二烯醇。


技術(shù)總結(jié)
一種不同于阿魏酸酯和一元及二元飽和脂肪酸的有機(jī)酸三萜酯。制備一種不同于阿魏酸酯和一元及二元飽和脂肪酸酯的有機(jī)酸三萜酯的方法,該法包括使一種三萜醇與相應(yīng)有機(jī)酸的酰鹵反應(yīng)。一種治療高脂血癥用的藥物復(fù)合物,包含有一個(gè)藥物載體和有效量的不同于二元飽和脂肪酸三萜酯的有機(jī)酸的三萜酯。一種治療高脂血癥用的藥物復(fù)合物,它含有一個(gè)藥物載體和作為有效成分的環(huán)布來醇的有效量。

技術(shù)研發(fā)人員:木村午朗;廣瀨芳彥;吉田久美;葛谷丈男;藤田勝成;
受保護(hù)的技術(shù)使用者:天野制藥株式會(huì)社;
技術(shù)研發(fā)日:1985.12.20
技術(shù)公布日:1986.12.17
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