1、制備通式為(I)的化合物或其藥用鹽，生理?xiàng)l件下可水解的酯或溶劑化物的方法，
其中R1是可以取代有羧基的直鏈、支鏈或環(huán)狀低級(jí)烷基，R2和R3可以相同或不同，各自代表氫原子、羥基、甲氧基或乙酰氧基，R4是羥基、甲氧基或乙酰氧基，
該方法的特征是，通式為(Ⅱ)的化合物或其鹽與通式為(Ⅲ)的胺反應(yīng)，
其中R5是氫原子或保護(hù)氨基的基團(tuán)，R6是氫原子或保護(hù)羧基的基團(tuán)，R7是可取代有被保護(hù)的羧基的直鏈、支鏈或環(huán)狀低級(jí)烷基，X是鹵原子或離去基團(tuán)，Y是S或SO，
其中R8和R9可以相同或不同，各自為氫原子、保護(hù)的或未保護(hù)的羥基、甲氧基或乙酰氧基，R10是保護(hù)的或未保護(hù)的羥基、甲氧基或乙酰氧基、R11是氫原子或甲基，
生成通式為(Ⅳ)的化合物，
其中R5，R6，R7，R8，R9，R10，R11和Y的含義如前所述，X是陰離子，
通式為(Ⅳ)的化合物任意甲基化和/或還原，接著除去各個(gè)保護(hù)基團(tuán)。
2、制備通式為（Ⅰ）的化合物或其藥用鹽，生理?xiàng)l件下可以水解的酯或溶劑化物的方法，
其中R1是可取代有羧基的直鏈、支鏈或環(huán)狀低級(jí)烷基，R2和R3可以相同或不同，各自為氫原子、羥基、甲氧基或乙酰氧基，R4是羥基、甲氧基或乙酰氧基，
該方法的特征是，通式為（Ⅴ）的化合物或其鹽或硅烷基化合物以有反應(yīng)活性的通式為（Ⅵ）的羧酸衍生物?；?，
其中R6是氫原子或保護(hù)羧基的基團(tuán)，R8和R9可以相同或不同，各自為氫原子、保護(hù)的或未保護(hù)的羥基、甲氧基或乙酰氧基，R10為保護(hù)的或未保護(hù)的羥基、甲氧基或乙酰氧基，X是陰離子，
其中R5是氫原子或保護(hù)氨基的基團(tuán)，R7是可取代有被保護(hù)的羧基的直鏈、支鏈或環(huán)狀低級(jí)烷基，生成的通式為（Ⅶ）的化合物，接著，除去各保護(hù)基團(tuán)，
其中R5，R6，R7，R8，R9，R10和X的含義如前所述。
3、按照權(quán)利要求1或2規(guī)定的方法制備通式為（Ⅰ）的化合物，其中R1代表甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、羧甲基、1-羧基-1-甲基乙基、環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基、環(huán)己基、1-羧基-1-環(huán)丙基，1-羧基-1-環(huán)丁基、1-羧基-1-環(huán)戊基或1-羧基-1-環(huán)己基。
4、按按照權(quán)利要求1或2規(guī)定的方法制備通式為（Ⅰ）的化合物，其中2-甲基取代的異二氫吲哚鎓甲基的取代的異二氫吲哚環(huán)是：5-羥基異二氫吲哚、5-乙酰氧基異二氫吲哚、5-甲氧基基異二氫吲哚、4，5-二羥基異二氫吲哚、5，6-二羥基異二氫吲哚、4，5-二乙酰氧基異二氫吲哚、5，6-二乙酰氧基異二氫吲哚、4，5-二甲氧基異二氫吲哚、5，6-二甲氧基異二氫吲哚、4，5-二羥基-6-甲氧基異二氫吲哚、5，6-二羥基-4-甲氧基異二氫吲哚、4，5-二乙酰氧基-7-甲氧基異二氫吲哚、5，6-二乙酰氧基-4-甲氧基異二氫吲哚、4，5-二乙酰氧基-6-甲氧基異二氫吲哚、4，5，6-三羥基異二氫吲哚、4，5，7-三羥基異二氫吲哚、4，5，6-三乙酰氧基異二氫吲哚、4，5，7-三乙酰氧基異二氫吲哚、4，5，6-三甲氧基異二氫吲哚、4，5，7-三甲氧基異二氫吲哚或4，5-二羥基-7-甲氧基異二氫吲哚。
5、按照權(quán)利要求1或2規(guī)定的方法制備通式為（Ⅰ）的化合物，其中R2是氫原子，R3是羥基、甲氧基或乙酰氧基。
6、按照權(quán)利要求5規(guī)定的方法制備通式為（Ⅰ）的化合物，其中R1是可取代有羧基的環(huán)狀低級(jí)烷基。
7、按照權(quán)利要求5規(guī)定的方法制備通式為（Ⅰ）的化合物，其中R3和R4位于2-甲基取代的異二氫吲哚鎓甲基的異二氫吲哚環(huán)的5-位和6-位上。
8、按照權(quán)利要求7規(guī)定的方法制備通式為（Ⅰ）的化合物，其中R3和R4各自代表羥基或乙酰氧基。
9、按照權(quán)利要求7規(guī)定的方法制備如下化合物：
7-〔（Z）-2-（2-氨基-4-噻唑基）-2-甲氧亞氨基乙酰氨基〕-3-（5-乙酰氧基-2-甲基-2-異二氫吲哚鎓）甲基-3-頭孢烯-4-羧酸酯，
7-〔（Z）-2-（2-氨基-4-噻唑基）-2-甲氧亞氨基乙酰氨基〕-3-（5-羥基-2-甲基-2-異二氫吲哚鎓）甲基-3-頭孢烯-4-羧酸酯，
7-〔（Z）-2-（2-氨基-4-噻唑基）-2-甲氧亞氨基乙酰氨基〕-3-（5，6-二乙酰氧基-2-甲基-2-異二氫吲哚鎓）甲基-3-頭孢烯-4-羧酸酯，
7-〔（Z）-2-（2-氨基-4-噻唑基）-2-甲氧亞氨基乙酰氨基〕-3-（5，6-二羥基-2-甲基-2-異二氫吲哚鎓〕甲基-3-頭孢烯-4-羧酸酯，
7-〔（Z）-2-（2-氨基-4-噻唑基）-2-乙氧亞氨基乙酰氨基〕-3-（5，6-二羥基-2-甲基-2-異二氫吲哚鎓）甲，基-3-頭孢烯-4-羧酸酯
7-〔（Z）-2-（2-氨基-4-噻唑基）-2-甲氧亞氨基乙酰氨基〕-3-（5，6-二羥基-2-甲基-2-異二氫吲哚鎓）甲基-3-頭孢烯-4-羧酸酯，
7-〔（Z）-2-（2-氨基-4-噻唑基）-2-（1-羧基-1-甲基乙氧亞氨基）乙酰氨基〕-3-（5，6-二羥基-2-甲基-2-異二氫吲哚鎓）甲基-3-頭孢烯-4-羧酸酯，
7-〔（Z）-2-（2-氨基-4-噻唑基）-2-（羧基甲氧亞氨基）乙酰氨基〕-3-（5，6-二羥基-2-甲基-2-異二氫吲哚鎓）甲基-3-頭孢烯-4-羧酸酯。
7-〔（Z）-2-（2-氨基-4-噻唑基）-2-異丙氧亞氨基乙酰氨基〕-3-（5，6-二羥基-2-甲基-2-異二氫吲哚鎓）甲基-3-頭孢烯-4-羧酸酯，
7-〔（Z）-2-（2-氨基-4-噻唑基）-2-（1-羧基-1-環(huán)丙氧亞氨基）乙酰氨基〕-3-（5，6-二羥基-2-甲基-2-異二氫吲哚鎓）甲基-3-頭孢烯-4-羧酸酯，
7-〔（Z）-2-（2-氨基-4-噻唑基）-2-（1-羧基-1-環(huán)丁氧亞氨基）乙酰氨基〕-3-（5，6-二羥基-2-甲基-2-異二氫吲哚鎓）甲基-3-頭孢烯-4-羧酸酯，
7-〔（Z）-2-（2-氨基-4-噻唑基）-2-（1-羧基-1-環(huán)戊氧亞氨基）乙酰氨基〕-3-（5，6-二羧基-2-甲基-2-異二氫吲哚鎓）甲基-3-頭孢烯-4-羧酸酯，或
7-〔（Z）-2-（2-氨基-4-噻唑基）-2-環(huán)戊氧亞氨基乙酰氨基〕-3-（5，6-二羥基-2-甲基-2-異二氫吲哚鎓）甲基-3-頭孢烯-4-羧酸酯。