1、結(jié)構(gòu)式如下的1，4-二氫-4-氧代-二氮雜萘衍生物或其鹽的制備方法，
式中R1代表氫或羧基保護基，R2代表囟素，羥基，疊氮基，或任意取代的烷氧基、烷硫基、芳硫基、烷亞磺?；⒎紒喕酋；?、烷磺?；?、芳磺?；?、烷磺酰氧基、芳磺酰氧基，二烷氧磷酰氧基或二芳氧磷酰氧基，3-氨基-1-吡咯烷基(其中氨基可被保護)、1-呱嗪基(其中亞氨基可被保護)中的任何一種取代基；X代表氫或氟，
該方法的特征是結(jié)構(gòu)式如下2-(5-氟煙?；?乙酸衍生物或其鹽：
式中R1a代表羧基保護基，R2和X與上述含義相同，與結(jié)構(gòu)式如下的N，N-二取代甲酰胺的縮醛，在有或無酸酐存在下反應(yīng)，
式中R3和R4可以相同也可不同，各自代表烷基或環(huán)烷基，也可連結(jié)在一起形成一個亞烷基，此亞烷基與形成環(huán)，R5和R6可以相同也可不同，各自代表烷基或與鄰近氮形成雜環(huán)，如果需要，可除去保護基或轉(zhuǎn)化產(chǎn)物為鹽或酯。
2、按照權(quán)利要求1的方法，式中R3、R4、R5和R6代表烷基。
3、按照權(quán)利要求2的方法，式中R3、R4、R5和R6代表甲基。
4、按照權(quán)利要求1、2或3的方法，式中R2代表囟原子，任意取代的芳磺酰氧基，3-氨基-1-吡咯烷基（其中氨基可被保護），1-哌嗪基（其中亞氨基可被保護）。
5、按照權(quán)利要求1、2、3或4中任一方法，式中X代表氟。
6、按照權(quán)利要求1、2、3、4或5中任一方法，其反應(yīng)溫度為0-150℃。
7、結(jié)構(gòu)式如下的1，4-二氫-4-氧代二氮雜萘衍生物或其鹽的制備方法，
式中R1代表氫或羧基保護基，X代表氫或氟，Y代表囟原子，該方法的特征是，結(jié)構(gòu)式如下的化合物或其鹽，
式中R1a代表羧基保護基，R2b代表羥基或任意取代的烷氧基、烷磺?；⒎蓟酋；⑼榛酋Ｑ趸?、芳磺酰氧基、二烷氧磷酰氧基或二芳氧磷酰氧基，X與上述含義相同，與由N，N-二取代甲酰胺產(chǎn)生的魏爾斯邁爾試劑反應(yīng)，如果需要的話，可除去羧基保護基或轉(zhuǎn)化產(chǎn)物為鹽或酯。
8、按照權(quán)利要求7的方法，其中魏爾斯邁爾試劑是由結(jié)構(gòu)式如下的N，N-二取代甲酰胺，
式中R7和R8可以相同也可以不同，各自代表烷基或芳基或者與鄰近氮原子形成一個含氮雜環(huán)，該雜環(huán)除氮原子外可含有硫或氧原子，與選自磷酰囟和囟化硫的無機囟化物或選自碳酰囟，草酰囟和二溴三苯粦的有機囟化物反應(yīng)得到的N，N-二取代甲酰胺產(chǎn)生。
9、按照權(quán)利要求8的方法，式中R7和R8代表烷基。
10、按照權(quán)利要求9的方法，式中R7和R8代表甲基。
11、按照權(quán)利要求7-10中任一項規(guī)定的方法，式中X代表氟。
12、按照權(quán)利要求7-11中任何一項規(guī)定的方法，式中R26代表羥基或任一取代的烷氧基。
13、按照權(quán)利要求7-12中任何一項規(guī)定的方法，其中反應(yīng)溫度為0-150℃。
14、結(jié)構(gòu)式如下的1-取代芳基-1，4-二氫-4-氧代-二氮雜萘衍生物或其鹽的制備方法：
式中R1代表氫或羧基保護基，R2a代表3-氨基-1-吡咯烷基（其中氨基可被保護）或1-哌嗪基（其中亞氨基可被保護），X代表氫或氟，該方法的特征是，結(jié)構(gòu)式如下的化合物，
式中R1和X的含義與上述相同，R2C代表疊氮基，或任意取代的芳硫基，烷亞磺?；紒喕酋；?，烷磺?；?，芳磺?；榛酋Ｑ趸?，芳磺酰氧基，二烷氧磷酰氧基或二芳氧磷酰氧基，
與結(jié)構(gòu)式為：R2aH的化合物反應(yīng)，
式中R2a與上述含義相同，如果需要可除去羧基保護基或轉(zhuǎn)化成鹽。
15、按照權(quán)利要求14的方法，式中X代表氟。
16、按照權(quán)利要求14或15的方法，式中R2C代表任意取代的芳磺酰氧基。
17、按照權(quán)利要求16的方法，式中R2C代表2，4，6-三甲基苯磺酰氧基或2，4，6-三異丙基苯磺酰氧基。
18、按照權(quán)利要求14-17中任何一項規(guī)定的方法，其中反應(yīng)溫度為0-150℃。
19、按照權(quán)利要求1，7或14規(guī)定的方法制備1，4-二氫-4-氧代二氮雜萘衍生物或其鹽類化合物，式中R2d代表2，4，6-三甲基苯磺酰氧基或2，4，6-三異丙基苯磺酰氧基。
20、結(jié)構(gòu)如下的2-（5-氟煙?；?乙酸衍生物或其鹽的制備方法，
式中R1a代表羧基保護基，R2代表囟原子，羥基，疊氮基，任意取代的烷氧基、烷硫基、芳硫基、烷亞磺?；⒎紒喕酋；?、烷磺?；?、芳磺酰基、烷磺酰氧基、芳磺酰氧基、二烷氧磷酰氧基或二芳氧磷酰氧基，3-氨基-1-吡咯烷基（其中氨基可被保護），1-哌嗪基（其中亞氨基可被保護），X代表氫或氟，
該方法的特征是，結(jié)構(gòu)式如下的化合物的活性羧基衍生物，
式中R2和X的含義如上述，與結(jié)構(gòu)式如下的化合物或其鹽反應(yīng)，
式中R1代表氫或羧基保護基，R1a有如上述含義，接著除去R1羧基保護基并脫羧。
21、按照權(quán)利要求20的方法，式中R2代表囟原子，羥基，任意取代的烷氧基或芳磺酰基，3-氨基-1-吡咯烷基（其中氨基可被保護），1-哌嗪基（其中亞氨基可被保護）。
22、按照權(quán)利要求20或21的方法，式中X代表氟。
23、按照權(quán)利要求20，21或22的方法，其中反應(yīng)溫度為-50-100℃。
24、結(jié)構(gòu)式如下的5-氟煙酸衍生物或其鹽的制備方法，
式中R1代表氫或羧基保護基，X代表氫或氟，
該方法的特征是，結(jié)構(gòu)式如下的化合物或其鹽，
式中R1和X與上述含義相同，與結(jié)構(gòu)式如下的化合物或其鹽反應(yīng)，
式中Z代表易除去的基團，R1與上述含義相同。
25、按照權(quán)利要求24的方法，式中Z代表囟原子，羥基，或任意取代的酰氧基、烷磺酰氧基、芳磺酰氧基、二烷氧磷酰氧基或二芳磷酰氧基。
26、按照權(quán)利要求25的方法，式中Z代表羥基。
27、按照權(quán)利要求24-26中任何一項規(guī)定的方法，其中反應(yīng)溫度為0-150℃。